Além da serotonina: o que todo médico deve saber sobre a Venlafaxina

A venlafaxina é um medicamento aprovado para o tratamento de transtorno depressivo maior, transtorno de ansiedade generalizada, transtorno de ansiedade social e transtorno do pânico. Seu efeito antidepressivo decorre principalmente da potencialização da neurotransmissão serotoninérgica e noradrenérgica.

Veja mais sobre como a venlafaxina funciona, como prescrever e como orientar pacientes em uso do medicamento.

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Como a Venlafaxina funciona?

A venlafaxina é um antidepressivo classificado como inibidor seletivo da recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSN). Seu mecanismo de ação envolve a inibição dos transportadores responsáveis pela recaptação de serotonina (SERT) e noradrenalina (NET) nos neurônios do sistema nervoso central, aumentando assim a disponibilidade sináptica desses neurotransmissores.

Em doses baixas, a venlafaxina atua predominantemente como um inibidor da recaptação de serotonina, enquanto em doses mais elevadas, passa a inibir também a recaptação de noradrenalina de forma significativa.

Além disso, tanto a venlafaxina quanto seu principal metabólito ativo, a O-desmetilvenlafaxina (ODV), apresentam uma inibição fraca da recaptação de dopamina e não possuem afinidade significativa por receptores muscarínicos, histaminérgicos ou adrenérgicos, o que reduz o risco de efeitos anticolinérgicos, sedativos e cardiovasculares comuns a outros antidepressivos.

Como prescrever?

A venlafaxina indicada para o tratamento de transtorno depressivo maior, transtorno de ansiedade generalizada, transtorno de ansiedade social e transtorno do pânico.

Recomenda-se iniciar com 75 mg via oral uma vez ao dia, e aumentar conforme resposta e tolerabilidade, até 225 mg/dia. Em caso de transtorno de pânico, sugere-se iniciar com dose reduzida (37,5 mg) uma vez ao dia por 7 dias, antes de chegar na dose de 75 mg.

Como monitorar os pacientes em tratamento com Venlafaxina?

O acompanhamento clínico de pacientes em tratamento com venlafaxina exige atenção a diversos parâmetros clínicos e laboratoriais, já que o fármaco pode impactar diferentes sistemas do organismo. Entre os pontos de monitoramento mais relevantes estão:

• Pressão arterial – deve ser avaliada periodicamente, sobretudo em pacientes hipertensos, pois a venlafaxina pode induzir elevação pressórica.
• Perfil lipídico – há relatos de hipercolesterolemia associada ao uso, justificando a realização de exames laboratoriais regulares.
• Sintomas neurológicos e psiquiátricos – observar sinais de síndrome serotoninérgica, mudanças de comportamento, psicose, sintomas depressivos persistentes ou agravados, risco de suicídio e possíveis alterações de humor relacionadas à ativação de mania ou hipomania. A triagem para transtorno bipolar é recomendada antes do início do tratamento.
• Olhos e visão – monitorar a pressão intraocular em pacientes com predisposição ou histórico de glaucoma, devido ao risco de midríase.
• Segurança ao descontinuar – a retirada deve ser sempre gradual, para reduzir o risco de síndrome de abstinência e de piora clínica.
• Interações medicamentosas – atenção especial ao uso concomitante com fármacos que aumentam o risco de síndrome serotoninérgica, como outros antidepressivos ou suplementos com triptofano. A combinação com desvenlafaxina não é recomendada.
• Eventos adversos sistêmicos – foram descritos casos de hipertensão, convulsões, hiponatremia, síndrome da secreção inapropriada de ADH (SIADH) e distúrbios cardiovasculares, exigindo cuidado em pacientes predispostos.
• Outros riscos associados aos antidepressivos – inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN), como a venlafaxina, podem aumentar a incidência de quedas e fraturas, causar disfunção sexual e elevar o risco de sangramento anormal, especialmente quando usados em associação com anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) ou anticoagulantes.

Em resumo, o monitoramento do paciente em uso de venlafaxina deve ser contínuo, atento e multidimensional, contemplando parâmetros cardiovasculares, metabólicos, oftalmológicos e psiquiátricos. A individualização do acompanhamento é essencial para equilibrar eficácia terapêutica e segurança clínica.

Orientações para pacientes em uso de Venlafaxina

O uso da venlafaxina requer alguns cuidados importantes para garantir eficácia do tratamento e reduzir riscos de efeitos adversos. Veja as principais recomendações:

• Tomar com alimentos – caso ocorra desconforto abdominal, o medicamento pode ser administrado junto às refeições para melhorar a tolerabilidade.
• Evitar álcool – bebidas alcoólicas não devem ser consumidas durante o tratamento, pois podem potencializar efeitos adversos do fármaco.
• Atenção com atividades que exigem concentração – se houver sonolência, tontura ou visão turva, o paciente deve ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas.
• Interações medicamentosas – não utilizar anti-inflamatórios ou anticoagulantes (como ácido acetilsalicílico ou varfarina) sem orientação médica, devido ao risco aumentado de sangramentos.
• Possíveis efeitos adversos – a venlafaxina pode causar disfunção sexual, como redução da libido ou dificuldade para alcançar o orgasmo.
• Alterações de comportamento – ansiedade, agitação, insônia, irritabilidade ou impulsividade devem ser relatadas ao médico.
• Sinais de alerta – em caso de piora dos sintomas depressivos, pensamentos de morte ou ideação suicida, o paciente deve procurar imediatamente atendimento médico e informar o profissional que prescreveu a medicação.

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Referências:

Efexor XR® (cloridrato de venlafaxina) Mylan Laboratórios Ltda. Bula de medicamento.

Furukawa TA, et al. Optimal dose of selective serotonin reuptake inhibitors, venlafaxine, and mirtazapine in major depression: a systematic review and dose-response meta-analysis. Lancet Psychiatry. 2019 Jul;6(7):601-609. doi: 10.1016/S2215-0366(19)30217-2. Epub 2019 Jun 6. PMID: 31178367; PMCID: PMC6586944.

Saade YM, et al. Comorbid anxiety in late-life depression: Relationship with remission and suicidal ideation on venlafaxine treatment. Depress Anxiety. 2019 Dec;36(12):1125-1134. doi: 10.1002/da.22964. Epub 2019 Nov 4. PMID: 31682328; PMCID: PMC6891146.

Fagiolini, et al (2023). Moving from serotonin to serotonin-norepinephrine enhancement with increasing venlafaxine dose: clinical implications and strategies for a successful outcome in major depressive disorder. Expert opinion on pharmacotherapy, 24(15), 1715–1723. https://doi.org/10.1080/14656566.2023.2242264