Farmacologia

Filgotinibe: uma opção no tratamento de Doenças Inflamatórias Imunomediadas

Equipe WeMEDS

18 Jul 2025 — 5 min read

remédio comprimidos

O Filgotinibe é um inibidor oral seletivo da Janus quinase 1 (JAK1), indicado para o tratamento de doenças inflamatórias imunomediadas, como artrite reumatoide moderada a grave e colite ulcerativa moderada a grave, em adultos que apresentaram resposta inadequada ou intolerância a outros tratamentos convencionais, como DMARDs ou corticosteroides.

Veja como funciona o filgotinibe, como prescrever para pacientes com artrite reumatoide e colite ulcerativa, e como monitorar durante o tratamento destas condições.

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Como funciona o Filgotinibe?

O Filgotinibe (nome comercial Jyseleca®) é um inibidor competitivo e reversível da ATP da família JAK.

As Janus quinases (JAKs) são enzimas intracelulares que transmitem sinais originados por interações de citocinas ou fatores de crescimento com receptores na membrana celular. A JAK1 é importante na modulação dos sinais de citocinas inflamatórias, a JAK2 é importante na modulação da mielopoiese e da eritropoiese e a JAK3 desempenha funções críticas na homeostase imunológica e na linfopoiese.

Na via de sinalização, as JAK fosforilam e ativam transdutores de sinal e ativadores da transcrição (STATs, signal transducers and activators of transcription) que modulam a atividade intracelular, incluindo a expressão de genes.

O filgotinib modula estas vias de sinalização prevenindo a fosforilação e ativação dos STATs. Nos ensaios bioquímicos, o filgotinibe inibiu preferencialmente a atividade da JAK1 e demonstrou uma potência > 5 vezes superior para a JAK1 em detrimento da JAK2, JAK3 e TYK2.

Em ensaios com células humanas, o filgotinib inibiu preferencialmente a sinalização mediada pela JAK1/JAK3 a jusante dos receptores de citocinas heterodiméricos da interleucina (IL)-2, IL-4 e IL-15, a IL-6 mediada pela JAK1/2 e os interferons tipo I mediados por JAK1/TYK2, com seletividade funcional em detrimento de recetores de citocinas que sinalizam através dos pares de JAK2 ou JAK2/TYK2.

Inibidores de JAK filgotinib — Adaptado de Claudia Herrera-deGuise (2023) - https://doi.org/10.3389/fmed.2023.1089099

Como prescrever?

O filgotinibe deve ser administrado apenas para adultos, não gestantes, por via oral, uma vez ao dia, independentemente das refeições. A droga não apresenta interações medicamentosas clinicamente relevantes com a maioria dos fármacos usados em doenças inflamatórias, embora não seja possível excluir efeitos aditivos quando associado com outros imunossupressores – portanto, é necessário cautela, evitando associação sempre que possível.

A escolha da dose e a duração do tratamento devem ser individualizadas conforme a resposta clínica e o perfil de segurança do paciente.

Para pacientes com Artrite Reumatoide

Na artrite reumatoide, o filgotinibe demonstrou eficácia significativa na redução dos sinais e sintomas da doença, melhora da função física e inibição da progressão radiográfica, tanto em pacientes com resposta inadequada ao metotrexato quanto em pacientes refratários a DMARDs biológicos.

Os estudos recomendam o uso de 200 mg por via oral, uma vez ao dia, podendo ser reduzido para 100 mg em situações específicas, como em pacientes idosos ou com insuficiência renal moderada.

Para pacientes com Colite Ulcerativa

Na colite ulcerativa moderada a grave, 200 mg via oral uma vez por dia parece eficaz tanto na indução quanto na manutenção da remissão clínica, com início de ação rápido (melhora dos sintomas em até 7 dias) e manutenção dos benefícios por até 4 anos em estudos de extensão.

A dose de 200 mg é a preferida, mas a dose de 100 mg pode ser considerada em casos de risco aumentado para eventos adversos ou em pacientes com insuficiência renal. Na ausência de resposta em 22 semanas de tratamento, suspender o uso e considerar outros tratamentos.

Exames e monitorização durante o tratamento

O perfil de segurança do filgotinibe é semelhante ao de outros inibidores de JAK, com eventos adversos mais comuns incluindo infecções do trato respiratório superior, cefaleia e, raramente, eventos tromboembólicos, herpes zoster e alterações laboratoriais. O monitoramento regular é recomendado durante o tratamento.

Recomenda-se conferir imunização antes do tratamento, bem como infecções (especialmente tuberculose ativa). Caso o paciente desenvolva infecções graves durante o tratamento, é necessário interromper o uso até a melhora do quadro infeccioso.

A realização do lipidograma completo é indicada 12 semanas após o início do tratamento e, posteriormente, de acordo com as orientações clínicas internacionais para a hiperlipidemia.

O hemograma completo também é indicado antes do início e periodicamente. O tratamento não deve ser iniciado, ou deve ser interrompido, caso a contagem absoluta de neutrófilos, a contagem absoluta de linfócitos e/ou a hemoglobina estejam alterados.

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